Ибупрофен
Ибупрофен на сегодняшний день — одно из самых популярных действующих веществ в группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Показания к его применению обширны: лечение практически всех воспалительных заболеваний, обезболивание, снижение температуры тела при лихорадке. Кроме того, широкое применение ибупрофен получил в комплексной терапии заболеваний суставов.
Ибупрофен: механизм работы и способы применения
Все процессы в нашем организме регулируются медиаторами — химическими веществами, участвующими, в том числе, и в передаче нервных импульсов. Ощущение боли также связано с выделением специальных медиаторов боли. Простагландины обладают многочисленными функциями в организме, включая регуляцию процессов боли и воспаления. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под действием фермента — циклооксигеназы. Ибупрофен блокирует циклооксигеназу, останавливая образование простагландинов и, как следствие, развитие воспаления и ощущения боли.
Как действует ибупрофен на организм? Попадая в организм, ибупрофен в течение первого часа (от 35 до 90 минут) всасывается в кровь, максимальная концентрация в крови при приеме таблеток и капсул достигается за 1-2 часа. Есть исследования, доказывающие наличие у ибупрофена дополнительных противовоспалительных свойств, действующих на уровне ядра клетки. Ибупрофен выпускают в разных лекарственных формах:
- таблетки;
- капсулы длительного действия;
- суспензия;
- капли для перорального приема;
- ректальные свечи;
- гель и мазь для наружного применения.
Пероральные препараты обычно назначаются в минимальных эффективных дозах по возможности коротким курсом (7-14 дней), чтобы снизить риск возможных побочных эффектов. Наружные средства вызывают их значительно реже, так как в общий кровоток попадает совсем небольшое количество препарата. Также ибупрофен используется в комбинациях с другими веществами, например, хондропротекторами, для оказания дополнительного противовоспалительного эффекта.
Из-за возможного негативного действия на слизистую желудочно-кишечного тракта при продолжительных курсах ибупрофен обычно назначают в сочетании с препаратами, защищающими слизистую желудка, так называемыми ингибиторами протонной помпы.
История ибупрофена
Из всех противовоспалительных для ибупрофена примечательно то, что он был открыт в рамках поиска средства для лечения ревматоидного артрита (заболевания суставов).
В 1950-е годы стероиды — гормональные препараты — являлись единственным способом облегчения симптомов и снятия воспаления. Тогда перед молодым ученым Стюартом Адамсом была поставлена амбициозная цель — найти новую альтернативу стероидам, которая могла бы соревноваться с ними по эффективности, но при этом отличалась более высоким профилем безопасности с точки зрения побочных эффектов.
После тщательных десятилетних исследовательских поисков всего несколько химических соединений были допущены до клинических исследований группой ученых, возглавляемой Стюартом Адамсом. Среди них и было вещество, которое сегодня мы знаем под названием ибупрофен. В 1953 году начались исследования данного вещества в Великобритании, а уже через 16 лет оно было одобрено в качестве лекарства, отпускаемого по рецепту, для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите. С 80-х годов прошлого века ибупрофен стал применяться для снятия температуры и жара, в 1983 году получил безрецептурный статус и вышел в массовые продажи в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.
Применение при боли в суставах
Боли в суставах в большинстве случаев связаны с их воспалением. Причины могут быть разными: инфекционные, иммунные артриты или же наиболее часто встречающиеся остеоартрозы или остеоартриты, обусловленные дистрофическими изменениями хрящевой и костной ткани. Вне зависимости от причин, механизм развития артритов одинаковый: запускается воспалительная реакция с участием фермента — циклооксигеназы. Поэтому ибупрофен, блокируя данный фермент, провоцирующий боль и воспаление, продемонстрировал эффективность при различных видах заболеваний суставов.
Он способен уменьшать боль, отек, восстанавливать объем движений. Для лечения заболеваний суставов ибупрофен могут назначить внутрь в виде таблеток или местно в виде мази. В случае местного использования действующее вещество наносится ближе к очагу воспаления, при этом в меньших количествах поступает в кровь. При боли в суставах ибупрофен может использоваться и в комбинациях с другими активными ингредиентами, поскольку он способствует дополнительному уменьшению воспаления и боли.
Особенности применения
Применение у беременных и во время лактации
Во время беременности желательно отказаться от приема лекарственных средств, так как любое химическое вещество, попавшее в организм матери, может повлиять на плод.
Применение при проблемах в работе почек
Ибупрофен запрещено принимать при почечной недостаточности, если клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают с осторожностью, по жизненным показаниям. При почечной недостаточности нарушается процесс фильтрации крови, то есть препарат не может полноценно выводиться из организма, возрастает его токсичность. Любое прогрессирующее заболевание почек — возможная причина нарушения их функции, поэтому при этих состояниях от приема НПВС либо отказываются вовсе, либо назначают под постоянным контролем КК.
При нарушении функций печени
В печени происходит метаболизм всех попадающих в организм веществ, в том числе лекарств. Многие ее заболевания (цирроз, гепатиты) сопровождаются снижением функции органа. Это значит, что лекарственные средства не смогут пройти в печени адекватную «переработку» и окажут дополнительную нагрузку на и без того ослабленный орган. Ибупрофен, в отличие от некоторых других НПВС, не оказывает заметного влияния на функцию печени. Вместе с тем, при патологии печени в активной стадии и при выраженном снижении ее функции ибупрофен не назначают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ибупрофен обычно не назначают с другими препаратами из группы НПВС. При комплексном лечении важно учитывать, что он вступает во взаимодействие со многими лекарственными средствами, что может менять их действие на организм. Так, сочетание ибупрофена с кофеином усиливает обезболивающее действие ибупрофена, антациды (препараты, использующиеся, в основном, при борьбе с изжогой и повышенной кислотностью в желудке) замедляют всасывание ибупрофена из желудочно-кишечного тракта, откладывая анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Комбинация с хондроитином и глюкозамином
Среди удачных сочетаний ибупрофена с другими лекарственными средствами можно выделить препараты для лечения различных заболеваний суставов. Комбинация этого НПВС с хондроитином и глюкозамином показывает хороший эффект при терапии остеоартритов. Ибупрофен способен подавлять воспаление: купировать боль, уменьшать отек, улучшать мобильность суставов, а хондроитин и глюкозамин, естественные компоненты хрящевой ткани, способствуют восстановлению поврежденного хряща.
Хондроитин стимулирует образование гиалуроновой кислоты, поддерживает вязкость суставной жидкости, запускает механизмы восстановления хряща, а также подавляет активность ферментов, вызывающих расщепление хряща, что находит свое отражение в подвижности суставов, уменьшении болевых ощущений, а также общего здоровья суставов.
Терафлекс® Адванс
Терафлекс® Адванс является комбинированным препаратом, в состав которого входят ибупрофен и строительные материалы хрящевой ткани. Препарат способствует не только уменьшению умеренной боли и воспаления в суставах, но и восстановлению хрящевой ткани суставов.
После окончания курса Терафлекс® Адванс рекомендуется перейти на приём Терафлекс® Ультра. В его состав также входят строительные материалы хрящевой ткани, усиленные витаминами группы В, нативный коллаген II типа, витамин С и гингерол (экстракт имбиря). Гингерол является натуральным обезболивающим, который сопоставим по обезболивающему действию с ибупрофеном, но легче переносится и может приниматься длительными курсами.
Заключение
Ибупрофен — вещество с хорошо изученным механизмом действия и доказанной эффективностью, поэтому он, как препарат, входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. По сравнению с другими НПВС ибупрофен значительно лучше переносится, реже вызывает побочные эффекты и обладает наименьшей в группе гастротоксичностью (негативное влияние на слизистую желудка2). Обезболивающие и жаропонижающие свойства у него дополняются противовоспалительным действием, и при адекватных дозировках препарат обеспечивает необходимый эффект1.
Ибупрофен широко используется в комплексной терапии остеоартритов, остеохондроза и других воспалительных заболеваний суставов. Сочетание ибупрофена с хондропротекторами позволяет одновременно купировать симптомы остеоартрита и воздействовать на причину заболеваний1.
1. Не имеет аналогов по составу по данным базы ГРЛС от 27.07.2018г.
2. По данным аудита АО «ДСМ групп» (январь - июль 2019), препарат Терафлекс® содержит совокупно глюкозамин и хондроитин в самой большой дозировке при курсовом приеме среди торговых наименований, в которых глюкозамин и хондроитин являются основными действующими веществами. 187 /исх.
3. Plaper, P.G., Scheinberg, M., Ecclissato, C., Oliveira, M. & Amazonas, R. Double-blind, randomized, double-dummy clinical trial comparing the efficacy of ketorolac trometamol and naproxen foe acute low back pain. DDDT 1987 (2016) doi:10.2147/DDDT.S97756.
4. Krebs EE Effect of Opioid vs Nonopioid Medications on Pain-Related Function in Patients With Chronic Back Pain or Hip or Knee Osteoarthritis Pain: The SPACE Randomized Clinical Trial. JAMA. 2018 Marr 6;319(9):872-882
